Cinética

- Absorción

La heroína (diacetilmorfina) alcanza su concentración máxima 1-2 minutos después de la administración intravenosa o fumada, y a los 5 minutos de la administración intranasal e intramuscular. La biodisponibilidad oral de la heroína y de la morfina son bajas, por un metabolismo hepático de primer paso.

- Distribución

La distribución de los opiáceos es muy buena. Atraviesan la barrera hematoencefálica y la placenta. Volumen de distribución: Heroína: 2 -5 L/kg; Morfina 3.3 L/kg.

- Metabolización

La heroína es más liposoluble que la morfina y cruza con mayor rapidez la barrera hematoencefálica. En 5-10 minutos la heroína se hidroliza a monoacetilmorfina, que será metabolizada después a morfina. La morfina circulante se transforma en morfina-3-glucurónido (inactiva) y morfina-6-glucurónido (con actividad farmacológica). La codeína se transforma, en parte, a morfina.

- Eliminación

La morfina se excreta con la bilis, eliminándose una proporción por las heces. La fracción de morfina libre en orina solo alcanza el 10% de la dosis. Aunque la heroína no se encuentra habitualmente en la orina, la presencia de monoacetilmorfina confirma la administración de heroína.

La semivida de eliminación de la mayoría de opioides es corta (morfina 2h, heroína 0.5h, codeína 2.8h, petidina 3h). La metadona constituye una excepción (35h).