| Mecanismos de acción |
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Los opioides se unen a receptores
específicos situados en sistema nerviosos central y en
la periferia.
En el ser humano, se distinguen,
al menos, tres tipos de receptores: mu (m),
kappa (k) y delta (d).
Un mismo opioide puede actuar con distinta actividad intrínseca
(eficacia) sobre los diferentes receptores.
En la tabla
1 se encuentran la afinidad y actividad intrínseca
sobre los distintos tipos de receptores opioides de algunas de
estas sustancias y las acciones relacionadas con cada subtipo
de receptor.
Los antagonistas, y dosis medias-altas
de agonistas-antagonistas o agonistas parciales, pueden provocar
abstinencia aguda si se administran en sujetos dependientes de
opioides.
La acción letal de los
opioides se debe a su efecto directo sobre el centro respiratorio,
pudiéndose desarrollar depresión respiratoria y
apnea.
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mu (µ, OP3) |
Delta (d,
OP1) |
kappa (k,
OP2) |
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| Morfina |
Ag +++ |
Ag + |
Ag + |
Agonista puro
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| Metadona |
Ag +++ |
Ag + |
Ag + |
Agonista puro
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| Fentanilo |
Ag +++ |
Ag + |
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Agonista puro
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| Pentazocina |
An |
Ag ++ |
Ag ++
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Agonista /
antagonista |
| Buprenorfina |
AP |
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Agonista parcial |
| Naloxona |
An
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An
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An
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| Acciones |
Analgésica
Depresión respiratoria |
Analgésica
Dep. respiratoria |
Analgésica
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Euforia, dependencia
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Euforia,dependencia (menor que µ)
Disforia y psicotomimesis
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Miosis |
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Miosis
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Reducción
motilidad gastrointestinal y vesical |
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Tabla 1
Afinidad y actividad
intrínseca de los principales opioides sobre sus receptores.
Clasificación y acciones asociadas a cada tipo de receptor
(Ag = agonista, An = antagonista, AP = agonista parcial, +
= grado de eficacia o actividad intrínseca). |
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