Toxicologia.net / Índice de tóxicos / Drogas de Abuso / Opiáceos - Introducción
9.3 Opiáceos
  Introducción  
  Epidemiología  
  Mec. de acción  
  Cinética  
  Dosis tóxica  
  Manif. clínicas  
  Diagnóstico  
  Gravedad  
  Tratamiento  
  Bibliografía  
  Autoevaluación  

Introducción

Incluye:
Buprenorfina, Codeína, Dextropropoxifeno, Fentanilo , Heroína, Levo-acetil-metadol (LAAM), Metadona, Morfina, Naloxona, Naltrexona, Papaverina, Pentazocina y Petidina

El opio es una resina obtenida de las cápsulas de la adormidera (Papaver somniferum). Del opio se extraen la morfina, la codeína y la papaverina. Existen derivados semisintéticos (heroína) y sintéticos (la metadona, la petidina o el fentanilo). (Fig 1)


Figura1
Metabolismo de la heroína y morfina

 

Pueden clasificarse según su estructura química, o de forma más práctica por su afinidad y actividad intrínseca (eficacia) sobre los receptores opioides (ver tabla 1).

 

  mu (µ, OP3) Delta (d, OP1) kappa (k, OP2)  
Morfina Ag +++ Ag + Ag + Agonista puro
Metadona Ag +++ Ag + Ag + Agonista puro
Fentanilo Ag +++ Ag +   Agonista puro
Pentazocina An Ag ++

Ag ++

Agonista / antagonista
Buprenorfina AP     Agonista parcial
Naloxona An An

An

 
Acciones Analgésica
Depresión respiratoria
Analgésica Dep. respiratoria

Analgésica

 
  Euforia, dependencia  

Euforia,dependencia (menor que µ)
Disforia y psicotomimesis

 
  Miosis  

Miosis

 
  Reducción motilidad gastrointestinal y vesical      

Tabla 1
Afinidad y actividad intrínseca de los principales opioides sobre sus receptores. Clasificación y acciones asociadas a cada tipo de receptor (Ag = agonista, An = antagonista, AP = agonista parcial, + = grado de eficacia o actividad intrínseca).

 

Dependiendo de su afinidad por los receptores opioides y de su eficacia, se clasifican como agonistas puros (morfina, heroína, codeína, metadona, levo-acetil-metadol [LAAM], fentanilo, dextropropoxifeno), agonistas parciales (buprenorfina), agonistas/antagonistas (pentazocina) y antagonistas (naloxona y naltrexona).

Los opiáceos se han utilizado durante siglos en medicina por sus efectos analgésicos, antitusígenos, antidiarreicos y sedantes.