| Difenilhidantoína
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5,5-difenilimidazolin-2,4-diona.
Fenitoína®, Dilantin®, Epanutin®.
Masa molecular relativa: 252,26. Es uno de los antiepilépticos
más utilizados, indicado en el tratamiento del gran mal,
crisis focales y epilepsia del lóbulo temporal. Actúa
inhibiendo los canales de sodio, reduciendo la extensión
de la excitación del foco epiléptico.
Intervalo terapéutico:
neonatos, niños <3 meses: 25-55 µmol/L (6,3-14 mg/L)
niños >3 meses y adultos: 40 a 80 µmol/L (10-20
mg/L)
difenilhidantoína no unida a
proteína: 4-8 µmol/L (1-2 mg/L)
Concentraciones
tóxicas: > 80 µmol/L (20 mg/L)
Espécimen
(volumen necesario): plasma, suero (0,2 mL)
Plazo
de entrega del resultado: inmediato
Método
analítico: inmunoanálisis
Observaciones: obtener
el espécimen 2 a 4 h después de la administración
del medicamento. El tiempo no es crítico, pero la extracción
ha de hacerse siempre transcurrido el mismo período de tiempo
con el fin de poder comparar los resultados
Farmacocinética:
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biodisponibilidad:
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100% |
t½:
(prematuros)
(neonatos)
(niños)
(adultos-aguda)
(adultos- crónica) |
15-130
h
10-32 h
4-11 h
20-40 h
4-22 h |
unión
a proteínas: |
niños:
100%
adultos: 88-92 |
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tiempo para la Cmáx:
|
4-8
h |
Vd:
(prematuros)
(neonatos)
(adultos) |
1,2
L/kg
0,8 L/kg
0,5-0,7 L/kg |
metabolitos: |
metabolismo
saturable: farmacocinética dependiente de la dosis:
y relación dosis / concentración plasmática
no lineal (pequeños cambios de dosis se traducen
en grandes cambios de concentración). No es autoinducible.
No hay metabolitos activos. Un 50-70% de la dosis administrada
a 5- (4- OH- fenil)-5- fenilhidantoína (HPPH),
que se conjuga con glucuronato. |
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tiempo por el steady state
(niños)
(adultos)
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2-5
d
4-6 h |
aclaramiento:
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0,37
mL/min/kg |
eliminación: |
50-70%
de la dosis administrada es eliminada a las 24 h. Menos
del 5% se elimina intacta por la orina en las primeras
24 h, y el 15% por heces. Es muy poco dializable. |
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Km:
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0,5-15
mL/L |
Vmáx:
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0,4-4
mmol/d |
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